Módne tendencie a trendy.  Doplnky, topánky, krása, účesy

Módne tendencie a trendy. Doplnky, topánky, krása, účesy

» Zoznam liekov na perorálnu antikoncepciu. Čo je to perorálna (perorálna) antikoncepcia a ako škodí? Perorálna antikoncepcia: nevýhody použitia

Zoznam liekov na perorálnu antikoncepciu. Čo je to perorálna (perorálna) antikoncepcia a ako škodí? Perorálna antikoncepcia: nevýhody použitia

O potrebe a význame antikoncepcie v našej dobe vedia už aj školáci. Veď tie isté kondómy chránia nielen pred nechceným tehotenstvom, ale aj pred možnými pohlavne prenosnými chorobami. Ale tento článok nie je o nich.

Poďme hovoriť o takej veci, ako je perorálna antikoncepcia: klasifikácia, vedľajšie účinky, kontraindikácie na použitie a názvy najznámejších liekov v tejto oblasti zvážime. Okrem toho definujeme hlavné výhody a nevýhody týchto nástrojov.

Čo sú perorálne kontraceptíva?

Obsahujú ženské hormóny.

Nástroj pomáha predchádzať nechcenému tehotenstvu potlačením procesu ovulácie. Jeho účinnosť je pomerne vysoká, napriek tomu, že užívanie perorálnych kontraceptív neposkytuje 100% záruku ochrany.

Druhy perorálnych kontraceptív

Existuje niekoľko klasifikácií antikoncepčných piluliek.

Podľa účinnej látky sa delia na konvenčnú gestagén a kombinovanú perorálnu antikoncepciu, ktorá kombinuje hormóny gestagén a estrogén.

Podľa úrovne obsahu účinnej látky sú prípravky jednofázové a viacfázové. V prvom prípade sa počet hormónov počas celého príjmu nemení a v druhom prípade sa môže meniť niekoľkokrát za cyklus. V tomto prípade sa viacfázové tablety musia užívať prísne podľa poradia.

Okrem toho sa orálne môžu navzájom líšiť v množstve estrogénu v nich. Prípravky s malou dávkou tejto látky sa spravidla predpisujú mladým, zdravým a nulliparám. Je to spôsobené tým, že vo väčšine prípadov nepotrebujú dodatočnú hormonálnu úpravu. ženy stredný vek, najmä pred nástupom menopauzy je vhodnejšie užívať lieky so zvýšeným množstvom estrogénu. To pomôže zlepšiť celkovú pohodu a stav zdravia žien vo všeobecnosti.

Výber antikoncepčných prostriedkov

O tom, akú perorálnu antikoncepciu si vybrať, by mal rozhodnúť výlučne gynekológ.

V tomto prípade by ste nemali počúvať recenzie na internete alebo rady priateľov užívajúcich hormonálne tabletky. Faktom je, že výber perorálnych kontraceptív je čisto individuálna záležitosť. Počas tohto procesu je dôležité vziať do úvahy úplne všetky nuansy, počnúc zdravím ženy a končiac jej životným štýlom. Okrem toho by ste pred lekárom nemali skrývať žiadne informácie, či už áno zlé návyky, minulé potraty, menštruačné nepravidelnosti a pod. Len tak bude možné vybrať najlepšiu perorálnu antikoncepciu, ktorá je ideálna pre ženu a minimalizuje riziko komplikácií alebo vedľajších účinkov.

Venujte zvláštnu pozornosť!

Perorálna antikoncepcia vo forme hormonálnych tabliet sa má predpisovať a užívať s mimoriadnou opatrnosťou v prípade nasledujúcich chorôb a charakteristík tela:

  • dlhotrvajúca nehybnosť;
  • príprava na chirurgickú operáciu alebo rehabilitačné obdobie po nej;
  • prítomnosť krvácania z pohlavných orgánov;
  • trombóza, tromboembolizmus;
  • vysoký krvný tlak;
  • problémy s cievami mozgu;
  • prítomnosť zhubných nádorov.

Kontraindikácie na použitie

Perorálna antikoncepcia nie je jedinečná a môžu ju používať úplne všetky ženy. Existuje množstvo kontraindikácií, v prítomnosti ktorých stojí za to odmietnuť užívať liek v prospech iného spôsobu ochrany pred nechceným tehotenstvom. Alebo si so svojím lekárom vyberte najbezpečnejšiu možnosť hormonálnych tabletiek.

Relatívne kontraindikácie zahŕňajú:

  • obezita vysokého stupňa;
  • obdobie laktácie;
  • epilepsia;
  • kosáčikovitá anémia;
  • prítomnosť cukrovky;
  • fajčenie (ak má žena viac ako 35 rokov);
  • prítomnosť chorôb pohlavného traktu (drozd, vaginóza atď.).

Je prísne zakázané používať hormonálne lieky počas tehotenstva, zlyhania pečene, hemoragickej mŕtvice, ako aj v prípadoch podozrenia na novotvary závislé od estrogénu (adenóm pečene, rakovina maternice alebo prsníka atď.).

Najpopulárnejšie hormonálne pilulky a ich použitie

Koľko výrobcov vyrába perorálnu antikoncepciu? Zoznam môže byť veľmi dlhý, preto si ako príklad pripomeňme len niekoľko nástrojov, ktoré sú dnes u žien najobľúbenejšie.

Patria sem tieto lieky: "Novinet", "Yarina", "Janine", "Marvelon", "Jess", "Diana-35", "Logest", "Regulon", "Chloe", "Lindinet-20" , "Klayra", "Median", "Silest".

Ku každému z fondov sú pripojené pokyny, ktoré uvádzajú presnú dávku a frekvenciu užívania lieku. Najčastejšie je potrebné použiť jednu tabletu denne. Výnimkou sú len dni menštruácie, počas ktorých je kontraindikovaný.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní perorálnych kontraceptív vo forme hormonálnych tabliet by ste sa mali pripraviť na možný výskyt nežiaducich účinkov. Ako ukazuje prax, sú celkom bežné. Preto musí lekár v čase predpisovania lieku nutne varovať ženu pred nimi. Najmä ak vezmeme do úvahy, že niektoré z nich môžu predstavovať aj ohrozenie života.

Najčastejšie vedľajšie účinky sú zvýšenie alebo strata hmotnosti, nevoľnosť, vracanie, intermenštruácia špinenie. V tomto prípade je možné pozorovať 3 mesiace. Ak trvajú dlhšie, mali by ste kontaktovať svojho gynekológa, aby si vybral iný liek.

Teraz hovorme o závažných vedľajších účinkoch.

Výsledky štúdií ukázali, že ak žena užíva perorálnu antikoncepciu, pravdepodobnosť pľúcnej embólie (PE) sa v závislosti od dávky lieku zvyšuje asi 3-6 krát.

Boli pozorované aj zmeny hladín krvného tlaku. U väčšiny žien sa pri užívaní hormonálnych liekov pozoruje jeho mierny nárast. Preto sa v prítomnosti hypertenzie v kombinácii s fajčením a užívaním perorálnych kontraceptív zvyšuje riziko kardiovaskulárnych ochorení. Po vysadení lieku sa môže objaviť amenorea.

Okrem toho existujú návrhy, že perorálna antikoncepcia môže zvýšiť riziko rakoviny krčka maternice a dysplázie. Hoci je táto otázka stále kontroverzná, keďže iné faktory vyvolávajúce ochorenie, ako je skorý nástup sexuálnej aktivity, neboli počas štúdií brané do úvahy, veľký počet partneri, fajčenie a pod. Ale napriek tomu, pri užívaní hormonálnych liekov, je dôležité vykonávať ročné z vagíny.

Výhody hormonálnych tabliet

Všetky výhody, ktoré má perorálna antikoncepcia, bude vhodnejšie zvážiť vo forme zoznamu.

  1. Odstránenie kožných problémov. A presnejšie, estrogénové prípravky sú výbornými pomocníkmi v boji proti akné. Je to spôsobené tým, že hormóny znižujú sekréciu kožného mazu.
  2. Liečba polycystických vaječníkov. Ak bola choroba zistená včas, je vysoká pravdepodobnosť, že sa jej zbavíte iba pomocou hormonálnej antikoncepcie.
  3. Priaznivý účinok na organizmus počas menopauzy. Hormonálne lieky majú pozitívny vplyv na prácu kardiovaskulárneho, endokrinného a nervového systému.

Účinný prostriedok antikoncepcie. V skutočnosti je to hlavný účel hormonálnej perorálnej antikoncepcie.

Nevýhody antikoncepčných piluliek

Nevýhody perorálnych liekov nie sú až tak veľa, ale to ich neznižuje.

Stojí za to začať s tým, že hormonálna antikoncepcia nezaručuje stopercentnú ochranu. Aj keď v tomto ohľade môže všetko závisieť od samotnej ženy, pretože preberá veľkú zodpovednosť. Na recepciu podobné lieky je dôležité pristupovať s maximálnou zodpovednosťou, pretože jedna vynechaná tableta môže ohroziť bezpečnosť celého cyklu.

Druhým dôležitým bodom sú vedľajšie účinky. Dokonca aj správne vybraný liek môže spôsobiť nepredvídateľné a negatívne reakcie tela. Ako bolo uvedené vyššie, môžu sa prejaviť v akejkoľvek forme, počnúc individuálnou neznášanlivosťou a končiac vývojom závažných ochorení.

Perorálne kontraceptíva sú antikoncepčné pilulky užívané ústami na zabránenie tehotenstva. Obsahujú syntetické analógy dvoch hormónov produkovaných v tele a nazývajú sa COC (COC) - kombinované perorálne kontraceptíva. Estrogén a progestín (gestagén) regulujú menštruačný cyklus ženy, takže ich užívanie v požadovaných dávkach podľa určitej schémy - efektívna metóda prevencia tehotenstva. Štúdie ukazujú, že menej ako 1 % žien užívajúcich perorálnu antikoncepciu otehotnie počas prvého roku ich užívania. To znamená, že účinnosť PDA je viac ako 99%.

Odporúčame prečítať:

Antikoncepčné pilulky sa dodávajú v širokej škále kombinácií estrogénu a progestínu. Dnes používané lieky obsahujú nižšie dávky estrogénu ako tie, ktoré boli dostupné v minulosti, čím sa výrazne znižuje možnosť vážnych vedľajších účinkov.

Podstata antikoncepčných tabliet a mechanizmus účinku CPC

Aby došlo k počatiu, musí vajíčko dozrieť vo vaječníku a presunúť sa do vajcovodu. Keď sa spermie dostanú do vajíčkovodov, vajíčko je oplodnené. Oplodnené vajíčko potom putuje do maternice, kde sa embryo vyvíja. Perorálna antikoncepcia neumožňuje úplné dozrievanie vajíčka: progestíny obsiahnuté v tabletách blokujú uvoľňovanie statínov (uvoľňujúce faktory), je inhibovaná sekrécia gonadoliberínu, ktorá sa spomaľuje. Nezrelé vajíčko sa nedá oplodniť. Okrem toho antikoncepčné pilulky zahusťujú hlien v cervikálnom kanáli, čím bránia prechodu spermií. Perorálne kontraceptíva tiež menia štruktúru endometria, čo bráni oplodnenému vajíčku prichytiť sa na stenu maternice a vyvinúť sa. Estrogénová zložka CPC stabilizuje menštruačný cyklus.

Klasifikácia kombinovaných perorálnych kontraceptív

Podľa dávkovacieho režimu sa perorálne kontraceptíva delia na:

  • jednofázový,
  • dvojfázový,
  • trojfázový.

Zloženie monofázických (non-ovlon, rigevidon, ovidon) zahŕňa estrogén a gestagén v určitých množstvách. Schéma príjmu: denne počas 21 dní.

Dvoj- a trojfázové (anteovín, triziston, tri-regol, triquilar) sa užívajú podľa rovnakej schémy, ale uvoľňujú sa v súpravách / nádobách, ktoré obsahujú tablety s rôznymi koncentráciami estrogénu a gestagénu, ktoré zodpovedajú fyziologickému cyklu . Tento balíček pomáha žene „sledovať“ denný príjem antikoncepčných tabletiek. Tablety majú rôzne farby, čo naznačuje množstvo obsiahnutých hormónov.

Niektoré lieky sa uvoľňujú s ďalšími fiktívnymi tabletami (bez účinnej látky). Sú určené na rozvoj „podmieneného reflexu“ – zvyku užívať antikoncepciu denne, a to nielen v určité dni menštruačného cyklu. Keďže množstvo hormónov v dvoj- a trojfázových prípravkoch je menšie, majú slabší vplyv na metabolické procesy bez zníženia antikoncepčného účinku.

Podľa estrogénovej zložky sa COC delia na: obsahujúce etinylestradiol a NOC (prírodné perorálne kontraceptíva) na báze estradiolvalerátu . COC obsahujúce etinylestradiol (EE) sa delia na:

  1. Vysoká dávka 50 mcg EE (anteovine, non-ovlon) sa v súčasnosti nepoužíva kvôli vysokému riziku vedľajších účinkov.
  2. Nízka dávka - 30-35 mcg EE (Yarina, Marvelon, Janine, Diane-35) s vysokou antikoncepčnou spoľahlivosťou.
  3. Mikrodávkované - 15-20 mcg EE (Jess, Mercilon, Logest).

Liek na báze estradiolvalerátu (EV) - qlaira. EV je chemicky identický s prirodzeným hormónom ženské telo, takže pôsobí jemnejšie ako EE, odtiaľ názov - NOC.

Podľa gestagénnej zložky nie je jasné rozdelenie. Najprv sa ako progestíny použili deriváty testosterónu so zvyškovou androgénnou aktivitou. Nasledovali prípravky obsahujúce levonorgestrel, dezogestrel, gestodén. Potom vytvorili progestíny s antiandrogénnym účinkom: dienogest, drospirenón, cyproterónacetát.

Výhody PDA

Okrem 99% účinnosti majú lieky obsahujúce progestín a estrogén nasledujúce výhody:

  • zníženie symptómov dysmenorey, menorágie;
  • spoľahlivosť, reverzibilita pôsobenia;
  • zníženie frekvencie nepríjemných ťahavých predmenštruačných bolestí;
  • "Poistenie" proti výskytu benígnych novotvarov mliečnych žliaz;
  • zníženie rizika zápalové procesy v panve (na rozdiel od použitia vnútromaternicových teliesok);
  • zníženie rizika rakoviny endometria (o 50 %), rakoviny vaječníkov (o 80 %).

Ako užívať COC


Dôležité:
režim závisí od typu perorálnej antikoncepcie. Pre 21-dňovú schému: užívajte jednu tabletu denne počas 21 dní, potom vynechajte 7 dní a cyklus zopakujte. Pre 28-dňovú schému: užívajte jednu tabletu počas 28 dní, potom cyklus zopakujte. Starostlivé preštudovanie pokynov pripojených k lieku pomôže vyhnúť sa chybám.

Vynechanie dávky na viac ako 24 hodín zvyšuje nielen riziko počatia, ale aj možnosť vedľajších účinkov. Je žiaduce vziať PDA súčasne „na stroji“, potom sa objaví zvyk: nezabudneme si umyť zuby. Ak vynecháte dávku, postupujte podľa pokynov alebo sa poraďte s predpisujúcim lekárom. Je lepšie užívať antikoncepčné pilulky s jedlom alebo pred spaním. Pomôže to predchádzať nevoľnosti, ktorá sa niekedy vyskytuje počas prvých týždňov.

Vedľajšie účinky hormonálnej antikoncepcie

Závažné vedľajšie účinky sa častejšie vyskytujú u žien, ktoré fajčia nad 35 rokov, u pacientok so špecifickými zdravotnými problémami (arteriálna hypertenzia, cukrovka, anamnéza rakoviny prsníka alebo maternice). Všetky riziká a benefity tohto druhu antikoncepcie treba konzultovať s gynekológom s prihliadnutím na zdravotný stav.

Vedľajšie účinky sú u zdravých žien zriedkavé, no stále je lepšie o nich vedieť. Perorálna antikoncepcia môže spôsobiť:

  • nádory pečene, vrátane malígnych;
  • zvýšený krvný tlak;
  • mŕtvica;
  • nevoľnosť/vracanie;
  • spastické bolesti v bruchu;
  • bolesť v hrudi;
  • opuch nôh (členkov);
  • únava;
  • akné
  • menštruačné zmeny vrátane krvácania uprostred cyklu;
  • bolesť hlavy;
  • vaginálne infekcie;
  • svrbenie/podráždenie vulvy;
  • ťažkosť v hrudníku;
  • zmena libida;
  • venózny tromboembolizmus;
  • depresie
  • kožné reakcie;
  • zadržiavanie tekutín, prírastok hmotnosti;
  • zvýšenie hladiny cukru v krvi.

Antikoncepčné tabletky spôsobujú fotosenzitivitu – citlivosť na slniečko preto sa treba vyhýbať dlhodobému pobytu na slnku a v soláriu. Niekedy existujú starecké škvrny, ktoré zmiznú niekoľko mesiacov po zrušení PDA. Perorálna antikoncepcia môže spôsobiť krvácanie ďasien, podráždenie rohovky pri nosení kontaktných šošoviek.

Viac podrobností o vedľajších účinkoch perorálnych kontraceptív je popísaných vo videu:

Minitabletka – gestagénna antikoncepcia

Mini-drank - takzvaná perorálna antikoncepcia obsahujúca iba hormón progesterón (bez estrogénu). Minitabletky (exluton, microlut, ovrett) sa predpisujú ženám, ktoré nemôžu užívať COC: nad 35 rokov, trpiace hypertenziou, so sklonom k ​​trombóze, nadváhou.

Minitabletky sa môžu použiť:

  • s ochorením srdca;
  • ochorenia pečene;
  • rakovina prsníka;
  • vaginálne krvácanie neznámej etiológie;
  • vaječníková cysta.

Užívanie tabliet je bezpečné dojčenie: malé množstvo gestagénu môže prejsť do materského mlieka, ale to nie je škodlivé pre dieťa.

Minitabletky sú vo všeobecnosti dobre tolerované a vedľajšie účinky sú zriedkavé. Prvých pár mesiacov môže byť:

  • akné
  • bolestivosť, opuch prsníka;
  • zvýšenie / zníženie sexuálnej túžby;
  • zmena nálady;
  • bolesť hlavy/migréna;
  • nevoľnosť, vracanie;
  • malé ovariálne cysty (zmiznú bez liečby);
  • žalúdočná nevoľnosť;
  • pribrať.

Perorálna antikoncepcia: výhody a nevýhody

COC sa používajú už 55 rokov. Postupne sa zabúda na „hororové príbehy“ spojené s vedľajšími účinkami „priekopníkov“ hormonálnej antikoncepcie: „narastú fúzy“, „tucne“ a iné. Antikoncepčné tabletky pomáhajú ženám nielen kontrolovať reprodukčnú funkciu, ale predpisujú sa pri hormonálnych poruchách, hirsutizme, akné, dysmenoree, PMS. Nesmieme však zabúdať, že stále ide o hormonálne lieky, ktoré majú množstvo kontraindikácií, preto by ich mal predpisovať lekár.

Perorálna antikoncepcia – umelé hormóny, ktoré neutralizujú účinky hormónov v tele, ktoré kontrolujú reprodukciu – sú v dnešnej dobe také bezpečné, že odborníci tvrdia, že je desaťkrát väčšia pravdepodobnosť, že zomriete na výlete do lekárne, aby ste ich dostali, ako smrť. tabletky.

Skóre je teda pomerne vysoké v prospech bezpečnosti, najmä ak si uvedomíte, že ich často používajú ženy, ktoré v budúcnosti plánujú mať deti, no teraz ich nechcú. Hormonálnu antikoncepciu v súčasnosti používa viac ako 70 miliónov žien na celom svete.

Podľa odborníkov Svetová organizácia zdravotnú starostlivosť, sú najspoľahlivejšie a účinnými prostriedkami antikoncepcia (miera spoľahlivosti je takmer 99 %, resp. 2 tehotenstvá na 10 000 cyklov). Sú veľmi efektívne. Len 3,8-8,7 percent žien, ktoré užívajú antikoncepčné tabletky, otehotnie, vo väčšine prípadov v dôsledku nesprávneho užívania. Vedci vypočítali, že ak opustíte hormonálnu antikoncepciu a budete používať iba kondómy, dôjde k 690 000 neplánovaným tehotenstvám ročne. Ako fungujú perorálne kontraceptíva? V skutočnosti podľa vedcov úplne menia reprodukčnú funkciu ženského tela. Inhibujú ovuláciu, menia zloženie cervikálneho hlienu tak, že spermie ťažko prechádzajú, ovplyvňujú prechod vajíčka vajíčkovodom a menia výstelku maternice (endometrium), aby sa zabránilo uhniezdeniu oplodneného vajíčka. . K dnešnému dňu existujú dva hlavné typy hormonálnej antikoncepcie: kombinovaná (pozostávajúca z estrogénu a progesterónu alebo ich analógov v rôznych kombináciách) a obsahujúca iba progesterón.

Posledne menované používajú ženy, u ktorých je estrogén kontraindikovaný. Ochrana pred nechceným tehotenstvom nie je jediná užitočný majetok hormonálna antikoncepcia. Vedci zistili, že napríklad pri užívaní kombinovaných tabletiek sa zmierňujú menštruačné bolesti a samotné menštruácie sa stávajú pravidelnými, menej výdatnými a kratšími. Antikoncepčné prostriedky bránia rozvoju mimomaternicové tehotenstvo, znížiť riziko a, a a endometria. Hormón progesterón obsiahnutý v kombinovaných tabletách pôsobí preventívne proti onkologickým ochoreniam. Zistilo sa, že trojročné užívanie kombinovanej antikoncepcie znižuje riziko nových ochorení viac ako dvojnásobne a telo si priaznivé účinky „pamätá“ ešte 10 rokov po vysadení lieku! Samozrejme, ako všetko liek, tieto tabletky majú vedľajšie účinky a sú spojené s určitým rizikom. Najčastejšími problémami, ktoré sa vyskytujú pri ich užívaní, sú krvácanie alebo špinenie, najčastejšie pozorované pri tabletkách s nízkym obsahom estrogénu. Čím menej estrogénu je v tabletke, tým je pravdepodobnejšie, že budete mať špinenie. Silné krvácanie je určite nepríjemná vec, no ženy sa vyhýbajú aj ešte nepríjemnejším vedľajším účinkom, ktoré so sebou prinášali tabletky s vysokým obsahom estrogénu vyrábané v 60. rokoch: nevoľnosť, priberanie, opuchy pŕs, bolesti hlavy a zmena farby pokožky. Všetky tieto vedľajšie účinky sú do značnej miery minulosťou, tvrdia ich tvorcovia, rovnako ako kardiovaskulárne problémy, ktoré sa niekedy spájajú so starými tabletkami. Moderné prostriedky prakticky bez chýb a ak sa vyskytnú nepríjemné reakcie, je to dosť zriedkavé (asi jedna žena z desiatich). Ale stále o nich musíte vedieť. Nepríjemné príznaky pripomínajú obraz, ktorý sa pozoruje v počiatočných štádiách tehotenstva.

Ide o nevoľnosť, vracanie, závraty, priberanie, bolesti hlavy, opuchy, depresie, podráždenosť, znížené libido. Môžu sa vyskytnúť aj menštruačné nepravidelnosti. Tieto javy spravidla vymiznú po niekoľkých prvých cykloch užívania lieku a nepredstavujú zdravotné riziko. Závažnejším problémom je nežiaduci účinok hormonálnej antikoncepcie na srdce. Je napríklad dokázané, že užívanie kombinovaných tabliet mierne, ale stále zvyšuje riziko infarktu myokardu a a. V rizikovej skupine - ženy, ktoré fajčia, pacienti s OM a hypertenziou. Štúdie ukázali, že kombinovaná expozícia perorálnej antikoncepcii a fajčeniu môže zvýšiť riziko srdcového infarktu bez ohľadu na váš vek. A čím ste starší - možno preto skôr vysoký krvný tlak a vysoký cholesterol – tým väčšie je riziko. Napríklad u žien po štyridsiatke, ktoré berú perorálnu antikoncepciu, ale nefajčia, môžete očakávať 10-krát viac infarktov na 1 000 000 žien v porovnaní so ženami, ktoré si zvolia inú metódu prevencie tehotenstva. Ale u žien, ktoré fajčia a berú antikoncepčné tabletky, sa riziko infarktu zvyšuje na 4000 percent. Zdá sa, že rovnaký vzťah existuje medzi fajčením,

užívanie perorálnych antikoncepčných tabliet a mŕtvice.

Vo veku 40 rokov majú nefajčiarky, ktoré užívajú tabletky, sedemkrát viac mozgových príhod na 1 000 000 než tí, ktorí používajú iné metódy antikoncepcie. Ale do 30 rokov fajčenie Vysoké číslo cigarety zvyšujú riziko mozgovej príhody o viac ako 1000 percent. A samozrejme, všetci lekári sú jednotní v tom, že pre mladých a nefajčiarov je riziko zvýšenia pravdepodobnosti kardiovaskulárnych ochorení v dôsledku užívania opísaných antikoncepčných prostriedkov veľmi, veľmi malé. A ešte jedna nepríjemná skutočnosť, ktorá si zaslúži snáď najväčšiu pozornosť. Ženy sa obávajú – existuje súvislosť medzi perorálnou antikoncepciou a rakovinou prsníka a pečene? Vec je dosť mätúca. Podľa výsledkov jednej štúdie sa ukazuje, že áno, tabletky zabraňujúce otehotneniu podporujú vývoj mliečnej žľazy. Výsledky inej, rovnako starostlivo vykonanej štúdie, naznačujú, že nie, antikoncepčné tabletky nespôsobujú. Čo sa deje? Experiment na 10 000 ženách sa uskutočnil v Centre pre kontrolu chorôb v Atlante, aby vysvetlil tieto zdanlivo protichodné výsledky. Zmätok pramení zo skutočnosti, že používanie perorálnych kontraceptív zrejme zvyšuje riziko vzniku rakoviny prsníka u žien mladších ako 35 rokov, ale znižuje riziko u žien starších ako štyridsaťpäť rokov. „Jedna z teórií, ktorá môže vysvetliť tento zvláštny vzťah medzi antikoncepčnými tabletkami a om u mladých žien, naznačuje, že hormóny obsiahnuté v tabletkách samotné nespôsobujú, ale urýchľujú vývoj a, ktoré by inak boli diagnostikované neskôr,“ hovorí Dr. - Pán Forrest. Podľa inej teórie ženy, ktoré užívajú tabletku, majú väčšiu pravdepodobnosť, že budú testované, takže sa zistí v skoršom štádiu.

Existuje ďalšia teória, že tabletka, podobne ako tehotenstvo, krátkodobo zvyšuje riziko rakoviny prsníka, no dlhodobo ho znižuje. Hoci vzťah medzi perorálnou antikoncepciou a rakovinou prsníka zostáva nejasný, štúdie ukázali, že tieto lieky chránia ženy pred inými typmi rakoviny prsníka. Nedávne štúdie naznačujú, že ženský hormón estrogén ju môže chrániť pred vývojom čriev. Talianski vedci zistili, že ženy, ktoré užívajú antikoncepčné tabletky, majú o 20 % nižšiu pravdepodobnosť, že budú trpieť ochorením čriev. Za posledných 20 rokov sa miera úmrtnosti na črevá u žien vo väčšej miere znížila,

ako je úmrtnosť mužov. Niektorí vedci sa domnievajú, že je to čiastočne spôsobené tým, že ženy začali vo väčšej miere používať antikoncepčné tabletky s obsahom estrogénu. Vedci uvádzajú, že u žien užívajúcich perorálnu antikoncepciu je o 40 percent menšia pravdepodobnosť, že sa u nich vyvinie om a om endometria, a prinajmenšom v prípade a, ochranný účinok trvá 15 rokov alebo viac po vysadení tabletky. Navyše, čím dlhšie tabletky užívate, tým vyšší je stupeň ochrany. Ženy, ktoré užívajú pilulku 4 roky alebo menej, majú 30-percentné zníženie rizika vzniku OM. U žien, ktoré užívajú tieto tabletky 6-11 rokov, sa riziko zníži o 60 percent.

A verte tomu alebo nie, užívanie antikoncepcie 12 a viac rokov znižuje toto riziko až o 80 percent. Ochranný účinok perorálnych kontraceptív je taký veľký, že jeden z výskumníkov vypočítal: Za rok sa zabráni 2000 prípadom endometria a 1700 prípadom a. Ochranný účinok tabletiek sa však neobmedzuje len na ochranu proti a. Ak sa vedci nemýli, každý rok používanie antikoncepčných tabliet zabráni 51 000 prípadom panvových ochorení, 27 000 prípadom anémie z nedostatku železa, 20 000 - benígne nádory prsia, 9900 - mimomaternicové tehotenstvo a 3000 - cysty. „Akékoľvek rozhodnutie o použití antikoncepcie by sa malo vždy konzultovať s lekárom,“ radí doktor Forrest.rôzne vnímanie rizikových faktorov známych tento moment Väčšina lekárov sa napríklad domnieva, že ak máte viac ako 35 rokov, silno fajčíte, máte vysoký krvný tlak alebo iné kardiovaskulárne poruchy alebo máte podozrenie na rakovinu prsníka, mali by ste sa vyhnúť užívaniu perorálnej antikoncepcie. vyskytli sa u vás v rodine prípady choroby om? "Potom, - hovorí Dr. Forrest, - možno zanedbať niektoré kontraindikácie. "Vedci stále nevylučujú provokujúci účinok antikoncepčných tabliet na vývoj mliečnej žľazy a pečene. Za takmer 40-ročnú históriu hormonálnej antikoncepcie sa nahromadilo pomerne veľa mylných predstáv o vlastnostiach ich účinku.

Často je napríklad počuť názor, že hormonálna antikoncepcia vedie k neplodnosti.

V skutočnosti na otehotnenie stačí prestať užívať tabletky. Ženy, ktoré porodili a prestali užívať lieky, otehotnejú rovnako ľahko ako tie, ktoré používajú iné metódy antikoncepcie. Pravda, ich telu niekedy trvá dva až tri mesiace, kým obnoví hormonálnu rovnováhu. U nulipar vo veku 30 až 35 rokov musí približne päťdesiat percent z nich čakať na otehotnenie približne rok, bez ohľadu na to, akú metódu antikoncepcie používajú. Ďalšia zakorenená mylná predstava: niektorí sú si istí, že hormonálna antikoncepcia by sa nemala užívať spolu s vitamínom C. Je v tom kus pravdy. Veľké dávky vitamínu C (povedzme 1 g denne) „nútia“ telo silne absorbovať estrogén, čo je, samozrejme, nežiaduce. Mimochodom, liek paracetamol má podobný účinok, takže pre tých, ktorí ho užívajú pravidelne, by sa antikoncepčné pilulky mali užívať dve hodiny pred alebo o niekoľko hodín neskôr. Existuje názor, že hormonálna antikoncepcia je kontraindikovaná u ľudí, ktorí nosia kontaktné šošovky . Pred niekoľkými rokmi skutočne takýto problém existoval. Predtým antikoncepčné tabletky obsahovali takú veľkú dávku hormónov, že pri nosení tvrdých kontaktných šošoviek sa zmenil tvar rohovky. Moderné šošovky sú oveľa mäkšie a v najnovšej generácii tabliet sa výrazne znižuje dávka hormónov.

Preto neexistuje žiadna absolútna kontraindikácia, aj keď pri výbere šošoviek je stále užitočné poradiť sa s lekárom. Okrem toho zohráva úlohu aj životný štýl – pri výbere antikoncepcie. Ak máte nepravidelný sex alebo ak máte veľa partnerov, antikoncepčné tabletky nemusia fungovať. najlepšia cesta Pre teba. Uprednostnili by ste metódu, ktorú môžete použiť podľa potreby, alebo metódu, ktorá poskytuje ochranu pred pohlavne prenosnými chorobami – AIDS, prekancerózne genitálne bradavice a iné – ktoré môžu ovplyvniť váš život a budúcu plodnosť. Ak si vyberiete perorálnu antikoncepciu, mali by ste používať aj kondóm na ochranu pred pohlavne prenosnými chorobami. Ale ak ste vydatá a nechcete mať na chvíľu deti, potom je perorálna antikoncepcia presne to, čo potrebujete. Ale stále je voľba na vás.

"ENCYKLOPÉDIA ZDRAVIA ŽIEN"

Denise FOWLEY, Eileen NECHAS lane z angl. M.G. Luppo, OCR Palek, 1998

Kombinovaná perorálna antikoncepcia (COC) patrí medzi najbežnejšie metódy antikoncepcie a obsahuje estrogénové a gestagénové zložky.

Ako estrogénová zložka COC sa používa syntetický estrogén etinylestradiol (EE) a ako gestagénna zložka sa používajú rôzne syntetické gestagény.

V súčasnosti sú COC veľmi populárne po celom svete a poskytujú:

Vysoká antikoncepčná spoľahlivosť;

Dobrá tolerancia;

Dostupnosť a jednoduchosť použitia;

Nedostatok spojenia so sexuálnym stykom;

Primeraná kontrola menštruačného cyklu;

Reverzibilita (úplné obnovenie plodnosti v priebehu 1-12 mesiacov po vysadení);

Bezpečné pre väčšinu zdravých žien;

Liečivé účinky:

regulácia menštruačného cyklu,

Odstránenie alebo zníženie príznakov dysmenorey,

Zníženie straty menštruačnej krvi a v dôsledku toho liečba a prevencia anémie z nedostatku železa,

Eliminácia ovulačných bolestí,

Znížený výskyt zápalového ochorenia panvy (PID),

Liečba predmenštruačného syndrómu

Terapeutický účinok pri hyperandrogénnych stavoch;

Preventívne účinky:

Zníženie rizika vzniku rakoviny endometria a vaječníkov, ako aj kolorektálneho karcinómu,

Zníženie rizika nezhubných nádorov prsníka,

Zníženie rizika vzniku anémie z nedostatku železa,

Znížené riziko mimomaternicového tehotenstva;

Odstránenie "strachu z nechceného tehotenstva";

Možnosť „oddialenia“ ďalšej menštruácie napríklad počas skúšok, súťaží, odpočinku a zo zdravotných dôvodov.

Druhy a zloženie moderných COC, mechanizmus účinku

Všetky existujúce kombinované perorálne kontraceptíva sú na uľahčenie stanovenia ich vlastností klasifikované podľa typu gestagénovej zložky, podľa dávky každej tablety B etinylestradiolu a podľa zloženia. Prítomnosť rôznych klasifikačných znakov bola výsledkom dlhej, takmer polstoročnej histórie vzniku KOC.

Podľa množstva estrogénovej zložky v zložení tabliet COC sa delia na:

Vysoká dávka - 50 mcg EE / deň. (Ovidon);

Nízka dávka - nie viac ako 30-35 mcg EE / deň. (Dia-not-35, Jeanine, Femoden, Yarina, Silest, Marvelon, Regu-lon, Triquilar, Tri-Regol, Tri-Merci atď.);

Mikrodávka - 15-20 mcg EE / deň. (Logest, Mirelle, Novinet, Mercilon, Lindinet atď.).

V súčasnosti syntetizované COC sa v závislosti od kombinovanej schémy estrogénu a gestagénu delia na dva hlavné typy:

Monofázický: s konštantnou dennou dávkou estrogénu a gestagénu počas celého príjmu;

Viacfázový: trojfázový, s variabilnou dávkou estrogénu a gestagénu, simulujúci kolísanie obsahu prirodzených ovariálnych hormónov počas normálneho menštruačného cyklu (3 druhy tabliet s rôznym pomerom estrogén / gestagén).

Kvalitatívne a kvantitatívne zloženie hormonálnej antikoncepcie sa neustále zlepšuje a rozširuje. V súčasnosti by podľa odporúčaní WHO nemala dávka estrogénovej zložky v COC používaných na plánovanú antikoncepciu prekročiť 35 mikrogramov etinylestradiolu (nízkodávkované antikoncepčné prostriedky). Je potrebné zdôrazniť, že na účely plánovanej antikoncepcie by sa mali používať lieky s nízkou a mikrodávkou (pozri tabuľku 2.3). Vysokodávkové COC sa používajú najmä na núdzová antikoncepcia a niekedy na liečebné účely.

Zavedenie trojfázových kombinovaných estrogén-gestagénnych liečiv do klinickej praxe bolo ďalšou etapou vo vývoji antikoncepcie. Variabilný obsah steroidov v týchto prípravkoch umožnil znížiť celkovú liečebnú dávku gestagénovej zložky takmer o 40 % v porovnaní s dávkou získanou pri použití podobných jednofázových prípravkov. Postupný režim užívania trojfázových liekov zabezpečuje dobrú znášanlivosť liekov. V tomto ohľade môžu byť viacfázové perorálne kontraceptíva predpísané nielen ženám v reprodukčnom veku, ale

Tabuľka 2.3

Zlúčenina

A dievčatá a tínedžeri, ktorých hormonálne parametre menštruačného cyklu ešte nie sú dostatočne stabilné.

Berúc do úvahy gestagénnu zložku, COC sa delia na generácie, počítané od času ich prvej syntézy. Začiatkom 60. rokov boli z C-19-nortestosterónu rastlinného pôvodu, ktorý má dobré antikoncepčné vlastnosti, syntetizované gestagény prvej generácie (no-retinodrel, etinodiol diacetát a noretindrón acetát). Tieto látky gestagénnej povahy mali určité androgénne vlastnosti.

Štúdie ukázali, že gestagény prvej generácie sa v ľudskom tele premieňajú na noretisterón. To umožnilo do roku 1970 zaviesť jeho syntézu a potom syntézu nových C-19-norsteroidov (norgestrel a levonorgestrel) - druhej generácie. Okrem toho sa ukázalo, že progesterónová aktivita levonorgestrelu, obsiahnutá vo väčšine moderných COC druhej generácie, bola 10-krát vyššia v porovnaní s noretinodrelom a etinodiol acetátom a androgénna - rovnaký početkrát nižšia.

Objavenie sa v 80. rokoch 20. storočia derivátov, ktoré sú chemicky blízke levonorgestrelu, ale majú len minimálnu zvyškovú afinitu k androgénnym receptorom, znamenalo začiatok produkcie poslednej, tretej generácie COC (desogestrel, gestodén, norgestimát, dienogest, drospirenón). Tieto látky majú výraznejšie vlastnosti podobné progesterónu, čo umožnilo výrazne znížiť dávku gestagénu potrebnú na potlačenie ovulácie.

Progesterónový účinok C-19-norsteroidov v cieľových orgánoch závisí od stupňa ich afinity k progesterónovým a androgénnym receptorom. Gestodén a dezogestrel majú najvyššiu afinitu k progesterónovým receptorom. Okrem toho má aktívny metabolit dezogestrelu (3-ketodesogestrel) nižšiu afinitu k androgénnym receptorom, čo zabezpečuje jeho výraznú selektivitu, t.j. selektivita interakcie s progesterónovými receptormi. Norgestimát sa v tele dostatočne rýchlo mení na levonorgestrel a jeho deriváty nadobúdajú v procese metabolizmu vlastnosti gestagénu druhej generácie.

Výhodou COC obsahujúcich gestagény tretej generácie je minimalizácia ich účinku na metabolizmus sacharidov a inzulínovú rezistenciu, na krvný profil cholesterol-lipoproteín a na systém hemostázy.

Kombinovaná perorálna antikoncepcia je najpopulárnejšou metódou antikoncepcie. Takže v Nemecku tieto lieky

Používa viac ako 30% žien vo veku 15 až 45 rokov av Holandsku - viac ako 40% žien v tejto vekovej skupine av Belgicku a Francúzsku - 50%. V Rusku je počet používateľov tejto metódy 8% podľa Štátneho štatistického výboru Ruska (2004).

Okrem vysokej účinnosti a nízkeho výskytu vedľajších účinkov sa perorálna antikoncepcia ľahko používa (na rozdiel od mnohých metód antikoncepcie) a nespôsobuje nepríjemnosti v intímnej oblasti.

Tieto lieky sú rozšírené po celom svete. V súčasnosti viac ako 150 miliónov žien na celom svete užíva perorálnu antikoncepciu. Zmenilo sa zloženie týchto liekov, čo viedlo k zvýšeniu ich prijateľnosti a bezpečnosti.

Mechanizmus účinku COC (obr. 2.1) je pre všetky lieky rovnaký, nezávisí od zloženia lieku, dávky jeho zložiek a fázy.

Antikoncepčný účinok OK sa uskutočňuje na rôznych úrovniach systému hypotalamus-hypofýza-vaječníky-maternica-vajcovody. Tento mechanizmus zahŕňa potlačenie gonadotropnej funkcie hypofýzy inhibíciou produkcie uvoľňujúcich hormónov syntetizovaných hypotalamom, čo vedie k inhibícii ovulácie a dočasnej sterilite. Dokázaný bol aj priamy inhibičný účinok perorálnych kontraceptív na funkciu vaječníkov. Keď sa užívajú COC, vaječníky sa zmenšia, obsahujú veľa atretických folikulov a sekrécia estrogénu vaječníkmi sa zníži takmer na polovicu. Endometrium tiež prechádza zmenami: prechádza rýchlou regresiou v proliferačnej fáze cyklu a predčasnou sekrečnou transformáciou, niekedy sa pozorujú atrofické zmeny, ktoré majú antiimplantačný účinok. Taktiež pod vplyvom hormonálnej antikoncepcie sa spomaľuje peristaltika. vajíčkovodov a prechod vajíčka cez ne.

COC prispievajú k zmene biochemického zloženia hlienu krčka maternice a absencia cyklických zmien v ňom, charakteristických pre normálny menštruačný cyklus, spôsobuje, že je viskózny, čo výrazne zhoršuje penetráciu spermií.

COC teda pri správnom užívaní majú takmer stopercentnú antikoncepčnú účinnosť. Ako už bolo spomenuté, v súčasnosti je najobjektívnejším ukazovateľom účinnosti antikoncepcie Pearlov index, ktorý odráža mieru otehotnenia u 100 žien počas 1 roka užívania drogy.

Ryža. 2.1. Mechanizmus účinku COC.

Ratov. Pri používaní COC sa Pearlov index pohybuje od 0,05 do 0,4. Veľkou výhodou tabletových prípravkov je ich dobrá znášanlivosť a reverzibilita účinku; okrem vysokej spoľahlivosti spĺňajú zvýšené bezpečnostné požiadavky.

S cieľom zlepšiť bezpečnosť predpisovania prostriedkov a metód antikoncepcie WHO v roku 1996 po prvýkrát zverejnila kritériá prijateľnosti používania antikoncepčných metód. Podľa týchto kritérií možno všetky užívateľky antikoncepcie rozdeliť do 4 kategórií podľa ich stavu. Okrem toho sa navrhuje chápať stav ako biologické charakteristiky užívateľa, vrátane veku a reprodukčnej histórie, ako aj rôznych patologických procesov a chorôb. Odvtedy sa kritériá opakovane revidovali a dopĺňali o nové odporúčania a posledná revízia sa uskutočnila v roku 2004 (pozri prílohu 2).

Kategória III by mala zahŕňať používateľov, ktorým sa metóda vo všeobecnosti neodporúča, pretože riziká jej používania zvyčajne prevažujú nad výhodami. Výnimkou je situácia, keď vhodnejšia metóda alebo náprava nie je dostupná alebo prijateľná. Predpísanie antikoncepčnej metódy žene v kategórii III si vyžaduje starostlivé zváženie. telnoy klinické posúdenie a dostupnosť klinického on-| pozorovanie.

Je dôležité poznamenať, že nadobudnutie platnosti týchto odporúčaní na jednej strane umožnilo flexibilnejšie a prehľadnejšie zvoliť si spotrebiteľa a spôsob ochrany pred nechceným počatím, na strane druhej umožnilo výrazne znížiť zoznam absolútnych kontraindikácií hormonálnej antikoncepcie.

Absolútne kontraindikácie používania kombinovaných perorálnych kontraceptív (WHO, 2004, IV. kategória) sú:

Prítomnosť viacerých rizikových faktorov kardiovaskulárnych ochorení;

Arteriálna hypertenzia (TK systém > 160 mm Hg a diast. TK > 100 mm Hg);

Tromboflebitída, tromboembolické ochorenia, cerebrovaskulárna príhoda, cerebrovaskulárna mozgová príhoda, infarkt myokardu (anamnéza);

Chirurgické operácie s predĺženou imobilizáciou;

Trombogénne mutácie (faktor V Leiden, nedostatok proteínu S atď.);

Choroby srdcových chlopní s komplikáciami;

Migréna s neurologickými príznakmi;

Diabetes mellitus s cievnymi komplikáciami alebo v kombinácii s inými cievnymi ochoreniami alebo s trvaním dlhším ako 20 rokov;

Akútne ochorenie pečene (hepatitída), cirhóza pečene v štádiu dekompenzácie;

Benígne alebo malígne nádory pečene;

Krvácanie z maternice neznámej etiológie;

súčasná rakovina prsníka;

Dojčenie do 6 týždňov. po pôrode;

tehotenstvo;

Fajčenie (15 cigariet denne alebo viac) vo veku nad 35 rokov.

Výskumníci venujú osobitnú pozornosť účinku estrogén-gestagénových liekov na kardiovaskulárny systém. Zhrnutím výsledkov epidemiologických štúdií môžeme konštatovať, že u nefajčiarok mladších ako 40 rokov nie je užívanie OK rizikovým faktorom a nie je štatisticky významne spojené so zvýšením výskytu kardiovaskulárnych ochorení, pokiaľ nie sú prítomné ďalšie faktory ( dedičná predispozícia, sprievodná srdcovo-cievne ochorenia obezita, fajčenie) (pozri časť „Systémové účinky COC“).

Porovnávacie charakteristiky gestagénov, ktoré sú súčasťou moderných COC

Gestagény sú steroidné hormóny. Mechanizmus ich účinku je spojený s účinkom na steroidné receptory. Prvou štruktúrou, s ktorou gestagény interagujú v procese implementácie biologickej aktivity na bunkovej úrovni, je plazmatická membrána cieľových buniek. Obsahuje špecifické receptory, ktoré vykonávajú veľmi dôležité funkcie. Po prvé, toto je štádium rozpoznávania, identifikácie zodpovedajúceho hormónu; po druhé, pri väzbe na hormón dochádza k zmene funkčného stavu bunky v dôsledku zmeny priepustnosti membrán pre rôzne ióny, zmeny aktívnej

Tee enzýmy, tvorba druhých poslov vo vnútri bunky. To sprostredkúva negenomické účinky gestagénov, ktoré sa vyvíjajú rýchlo, v priebehu niekoľkých minút alebo hodín. Progestogény, ktoré prenikajú do bunky, sa viažu na cytosolické receptory, čo sú jadrové proteíny. V dôsledku toho sa mení transkripcia špecifických génov, čo spôsobuje fyziologické a morfologické zmeny v cieľových orgánoch. Ide o genómové, pomalé účinky gestagénov. Vyvíjajú sa niekoľko hodín a dokonca dní.

Existuje 5 typov steroidných receptorov: pre glukokortikoidy, mineralokortikoidy, estrogény, gestagény a androgény. Progesterón a gestagény sa špecificky viažu na gestagénové receptory, ale môžu sa do určitej miery viazať na iné typy steroidných receptorov, čo určuje vlastnosti ich účinku. Takže progesterón a drospirenón sa okrem gestagénnych receptorov viažu na mineralokortikoidné receptory, čo spôsobuje ich antimineralokortikoidný účinok, medroxyprogesterónacetát - na glukokortikoidové receptory, takže má malú glukokortikoidnú aktivitu, množstvo gestagénov (cyproterónacetát, chlórgestdinón, drospirenón) sa viažu na androgénne receptory.

Je potrebné zdôrazniť, že antikoncepčný účinok hormonálnych liekov je spôsobený najmä pôsobením gestagénov. Estrogény len zosilňujú inhibičný účinok gestagénov na ovuláciu na úrovni hypotalamo-hypofyzárneho systému a na úrovni vaječníkov. Okrem toho gestagény spomaľujú peristaltiku vajcovodov, čo sťažuje prechod vajíčka do dutiny maternice; majú antiimplantačný účinok v dôsledku skorej sekrečnej transformácie endometria a nakoniec zvyšujú viskozitu hlienu krčka maternice, čo sťažuje pohyb spermií do dutiny maternice. Každý z uvedených mechanizmov samostatne je schopný zabezpečiť antikoncepčný účinok, pričom ich kombinácia v hormonálnych prípravkoch poskytuje vysokú spoľahlivosť metódy.

V súčasnosti sa syntetizuje veľké množstvo rôznych gestagénov, čo otvára veľké možnosti pre individuálny výber hormonálneho lieku. Je to dôležité najmä vzhľadom na skutočnosť, že dnes máme vlastne jeden syntetický estrogén – etinylest-radiol, ktorý je súčasťou COC; jeho hlavnou funkciou je kontrola menštruačného cyklu, t.j. prevencia intermenštruačného krvácania v dôsledku pôsobenia

progesterónu na endometriu. Gestagény sa delia do dvoch skupín: deriváty progesterónu a 19-nortestosterónu (obr. 2.2). Jeho chemická štruktúra je blízka prirodzenému progesterónu. Deriváty progesterónu, ak sa užívajú perorálne, nemajú antikoncepčný účinok. Patria sem: dydrogesterón, chlórmadinónacetát, megestrolacetát, medroxyprogesterónacetát, cyproterónacetát.

Ďalší intenzívny výskum a vývoj v oblasti hormonálnej antikoncepcie v posledných rokoch zrejme znemožnil ďalšie zlepšovanie hormonálnej antikoncepcie. So zameraním predovšetkým na dodatočné účinky gestagénov vedci v roku 1980 vyvinuli gestagén dienogest, ktorý neobsahuje etynylovú skupinu na pozícii 17a, ktorý kombinuje výhody derivátov progesterónu a 19-norsteroidov.

V posledné roky syntetizoval nový gestagén – derivát spirolaktónu – drospirenón.

Ryža. 2.2. Klasifikácia gestagénov.

V klinickej praxi sa najčastejšie využívajú deriváty 19-nortestosterónu. Delia sa do 2 skupín: deriváty noretisterónu a deriváty levonorgestrelu.

Skupina noretisterónu zahŕňa noretisterón, nor-etinodrel, etinodiol diacetát, linestrenol. Všetky sa v tele metabolizujú na noretisterón a až potom sa stávajú biologicky aktívnymi, keďže iba noretisterón sa viaže na progesterónové receptory. Metabolizmus v pečeni znižuje ich biologickú aktivitu o 40 %, takže na dosiahnutie antikoncepčného účinku sú potrebné vysoké dávky.

Dydrogesterón

Dydrogesterón je retroprogesterón, stereoizomér progesterónu s ďalšou dvojitou väzbou medzi atómami uhlíka v polohách 6 a 7. Molekula retroprogesterónu sa od molekuly progesterónu líši prechodom metylovej skupiny uhlíka 10 z polohy p do polohy a a vodíka C19. z polohy a do polohy p Dydrogesterón je vysoko selektívny gestagén, ktorý sa takmer úplne viaže na progesterónový receptor.Hoci je táto väzbová schopnosť menej výrazná ako u progesterónu, jeho biologická dostupnosť je lepšia a dávka na dosiahnutie proliferácie endometria je 10-20-násobná menej ako iné gestagény. V dôsledku tejto selektivity sú účinky v dôsledku väzby na iné receptory minimálne.

Deriváty progesterónu (17a-hydroxyprogesterón)

Poloha 17 je hlavným faktorom určujúcim aktivitu gestagénov. Pridanie hydroxylovej skupiny k progesterónu v polohe 17 vedie k strate progestogénnej aktivity. Hoci je 17cx-hydroxyprogesterón hormonálne neaktívny, tvorba esterov s acetátom spôsobuje slabú gestagénnu aktivitu a s kaproátom - vysokú aktivitu; 17-hydroxyprogesterónkaproát (17-OPC) sa klinicky používa vo forme intramuskulárnych injekcií na liečbu endometriálnych hyperplastických procesov.

Chlórmadinón acetát

Po perorálnom podaní sa chlórmadinónacetát rýchlo absorbuje a takmer nepodlieha prvej fáze metabolizmu v pečeni. Preto je jeho biologická dostupnosť približne 100 %. Chlormadinónacetát sa hromadí v tukovom tkanive a pomaly sa vylučuje z tela: za 7 dní iba 34% dávky lieku. Najdôležitejším metabolitom je 3-hydroxychlórmadinónacetát, ktorý predstavuje 70 % antiandrogénnej aktivity chlórmadinónacetátu.

Cyproterón acetát

Biologická dostupnosť cyproterónacetátu je približne 100 %. Neviaže sa na globulíny viažuce pohlavné hormóny (SHBG) a globulíny viažuce kortikosteroidy (GSK), ale 93 % sa viaže na sérový albumín. Liečivo sa hromadí v tukovom tkanive a pomaly sa vylučuje. Denné podávanie vysokých dávok cyproterónacetátu vedie k akumulácii a vytvoreniu depotu liečiva. Hlavnými metabolickými funkciami cyproterónacetátu sú hydroxylácia a deacetylácia.

Ryža. 2.3. Chemická štruktúra cyproterónacetátu.

Cyproterónacetát obsiahnutý v Diane-35 má výraznú antiandrogénnu aktivitu (obr. 2.3). Po užití Diane-35 sa cyproterónacetát úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po požití 1 tablety Diane-35 sa Stakh dosiahne po 1,6 hodine a je 15 ng / ml. Cyproterónacetát sa takmer úplne viaže na plazmatický albumín, približne 3,5 – 4,0 % je vo voľnom stave. Keďže väzba na proteíny je nešpecifická, zmeny hladín SHBG neovplyvňujú farmakokinetiku cyproterónacetátu. Farmakokinetika lieku je dvojfázová s polčasom (T1/2) 0,8 hodiny a 2,3 dňa. pre prvú a druhú fázu. Celkový plazmatický klírens je 3,6 ml/min/kg. Cyproterónacetát sa biotransformuje hydroxyláciou a konjugáciou. Vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov močom a žlčou v pomere 1: 2, malá časť - nezmenená žlčou. T v kombinácii s etinylestradiolom.

Úspešné užívanie gestagénov, ale aj akejkoľvek inej hormonálnej antikoncepcie, závisí od starostlivého zváženia kontraindikácií užívania, znalosti základov klinickej farmakológie, predikcie a zváženia možných komplikácií a nežiaducich reakcií, individuálneho prístupu v závislosti od veku, zdravotného stavu. a znášanlivosť lieku.

Biologický účinok rôznych gestagénov je znázornený na obrázku 2.9.

Ryža. 2.9. Progesterónový strom (Gynaecology Forum Vol. 9, No. 2, 2004).